CL316243 是高效的选择性 β3-肾上腺素能受体激动剂

CL 316243

MCE 国际站：CL 316243

CAS：138908-40-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素能受体 激动剂，EC₅₀ 为 3 nM，但对 β1/2-?受体^[1]。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率^[2]。 CL316243 具有治疗肥胖、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力^[3]。 IC50 和目标：EC50：3 nM（β3-肾上腺素能受体）^[1]

体外：CL 316243 对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的 IC₅₀ 值分别为 0.6 μM 和 1 μM^[1]。
CL 316243 抑制自发收缩, 以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条，平均浓度抑制 50% 的最大反应 2.65 nM^[3]。

体内：CL316243 二钠（皮下注射；0.1 mg/kg/天；每天一次；1 周）提高 BAT 中 UCP1 的 mRNA 和蛋白表达水平，与饮食无关^[2]。

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研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：Adrenergic Receptor

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参考文献：
[1]. Bloom JD, et al. Disodium (R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino] propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate (CL 316,243). A potent beta-adrenergic agonist virtually specific for beta 3 receptors. A promising antidiabetic and antiobesity agent.J Med Chem. 1992 Aug 7;35(16):3081-4.[2]. Shin W, et al. Impaired adrenergic agonist-dependent beige adipocyte induction in obese mice.J Vet Med Sci. 2019 Jun 6;81(6):799-807.