环磷酰胺是一种合成的烷基化剂 ｜ MCE

Cyclophosphamide | 环磷酰胺

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中文名：环磷酰胺

CAS：50-18-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：环磷酰胺是一种合成的烷基化剂，在化学上与氮芥有关，具有抗肿瘤活性，是一种免疫抑制剂。 IC50 和目标：DNA 烷基化剂^[1] 体外： 环磷酰胺诱导外膜起泡，导致 DNA 片段化，TUNEL 染色表明游离 3'-OH DNA 末端，并诱导 9L/P450 细胞中半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 7 底物 PARP 的裂解。 Bcl-2 表达完全阻断用活化环磷酰胺处理的细胞中启动子半胱天冬酶以及效应子半胱天冬酶 3 的激活。 Bcl-2 抑制细胞毒性作用，但不抑制活化环磷酰胺^[1] 的细胞生长抑制作用。 Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC₅₀ 为 511 μM^[2]。四氯化碳不影响环磷酰胺或4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性^[3]。 体内：环磷酰胺（在 0.1 mL PBS 中腹腔注射；2mg/小鼠，在携带 SW1 肿瘤的 C3H 小鼠中）增加 CD3、CD4 或 CD8 染色的细胞百分比在脾脏和肿瘤中^[4]。

体外：Cyclophosphamide 诱导外膜起泡，导致 DNA 片段化，如游离 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示，并诱导 9L/P450 细胞中半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 7 底物 PARP 的裂解。 Bcl-2 表达完全阻断用活化环磷酰胺处理的细胞中启动子半胱天冬酶以及效应子半胱天冬酶 3 的激活。 Bcl-2 抑制细胞毒性作用，但不抑制活化环磷酰胺^[1] 的细胞生长抑制作用。 Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC₅₀ 为 511 μM^[2]。四氯化碳不影响环磷酰胺或4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性^[3]。

体内：环磷酰胺（在携带 SW1 肿瘤的 C3H 小鼠中以 0.1 mL PBS 腹腔注射 2mg/小鼠）增加脾脏和肿瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的细胞百分比^[4]。

参考文献：
[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.
[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.
[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.
[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.