- 品牌:南箭
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熔点
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159-161 °C(lit.)
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沸点
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301.12°C (rough estimate)
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密度
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1.3994 (rough estimate)
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折射率
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1.5800 (estimate)
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闪点
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9℃
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储存条件
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2-8°C
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溶解度
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acetic acid: 0.1 M, clear, faintly yellow
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形态
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crystalline
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酸度系数(pKa)
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pKa 2.62(H2O,t =25±0.2,Iundefined) (Uncertain)
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颜色
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white to light yellow
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水溶解性
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<0.1 g/100 mL at 20 ºC
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Merck
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14,6157
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BRN
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611683
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稳定性
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Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
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InChIKey
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VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N
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NIST化学物质信息
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Metronidazole(443-48-1)
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EPA化学物质信息
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1H-Imidazole-1-ethanol, 2-methyl-5-nitro-(443-48-1)
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适应症
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硝基咪唑衍生物。对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫具强大抗微生物活性。用于:1)各种需氧菌与厌氧菌的混合感染,包括腹腔、盆腔感染,肺脓肿、脑脓肿等,但通常需与抗需氧菌抗菌药物合用。2)口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎、Hp相关胃炎、牙周感染及加德纳菌阴道炎等,为治疗阴道滴虫病的首选药物。3)肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫病的治疗。4)与其他抗菌药物合用,可用于盆腔、肠道及腹腔等手术的预防用药。
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不良反应
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1. 以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛; 2. 神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。 3. 少数发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等。 4. 高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变。
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硝基咪唑类抗生素
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甲硝唑是一种硝基咪唑类抗生素,又叫灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑,对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡,抗厌氧菌普包括:脆弱拟杆菌、梭形杆菌(由于菌体形态两端尖锐呈梭形而得名)、破伤风杆菌、消化球菌、消化链球菌、贾第鞭毛虫菌。最初被用于治疗阴道滴虫病,临床效果非常显著。后来人们发现,甲硝唑也可以杀灭引起口腔感染的厌氧菌,1978年被世界卫生组织将其确定为抗厌氧菌感染的特效药物,广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。在医院本品也经常被用于预防和治疗因厌氧菌引起的呼吸道,消化道,腹腔及盆腔感染,皮肤软组织及骨关节感染,心膜炎,败血症和脑的治疗。
甲硝唑对体内组织及肠腔内的阿米巴病的疗效显著,也是人体治疗虫病的首选药物,作用机理是通过抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂而起作用。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴,目前已经广泛用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。
由于硝基咪唑类抗生素和乙醇、尼古丁等有相互作用,干扰乙醇的氧化过程,能引起双硫仑反应,导致心率较快、血压降低等症状,所以患者服药期间,应避免接触含酒精的饮品,少抽烟,以避免药物不良反应的发生。
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化学性质
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白色或乳白色结晶性粉末。熔点158-160。溶于热水,略溶于乙醇,微溶于水或氯仿,极微溶于乙醚。味苦而略咸。
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用途
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该品于1959年起用于治疗阴道滴虫病,1970年开始用于肠道内、外阿米巴病,其疗效高,毒性低,应用广。对动物实验有致突变和致畸作用。
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用途
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对大多数厌氧菌具强大抗菌作用
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用途
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用于治疗阿米巴病、滴虫病及厌氧菌感染
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用途
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阴凉干燥通风处密封保存
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生产方法
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由2-甲基-5-硝基咪唑(见25010)与环氧乙烷加成而得。将2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中,在30-40℃逐次加入环氧乙烷,并在加料中间加硫酸。加毕,反应1h。减压回收甲酸,加水溶解后冷却至10℃,过滤。滤液用氢氧化钠溶液调至pH=10,放置冷却,过滤,水洗至近中改建。用水重结晶。活性炭脱色,即得甲硝唑。
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