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米屈肼
中文名 米屈肼
化学式 C6H14N2O2.H2O
CAS登录号 76144-81-5
化学性质 水溶性 易溶于水;
含量99%
外 观 白色粉末
用途 米曲肼作用部位在线粒体,在细胞水平改善心肌能量代谢。鉴于此类药与其它抗心肌缺血药的明显区别,亦称之为细胞抗缺血药。
米屈肼是肉毒碱的结构类似物,能竞争抑制丁酸甜菜碱羟化酶,从而抑制肉毒碱的生物合成,直接抑制肉毒碱依赖的脂肪酸在线粒体的转运。抑制肉毒碱的生物合成可减少细胞内游离肉毒碱的浓度,防止异丙肾上腺素诱导的酰基肉毒碱堆积。因此本药对心肌具有明显的保护作用,在产生这种保护作用的同时对血流动力学参数无明显影响,心脏供血和心脏氧耗无明显变化。
膜保护作用:心机缺血时引起心肌细胞的紧张反应,使线粒体内脂肪酸分解增加,细胞中脂肪酸代谢物堆积,细胞膜装置遭到破坏,细胞内Ca++增加。米屈肼的膜稳定作用可保护心肌细胞肌浆网上Ca2+-ATP酶(SERCA2)对钙的摄取,改善心肌梗死引起的SERCA2和己糖激酶I丢失,从而减少心肌缺血造成的组织损伤,缓解血液动力学功能障碍。