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地诺孕素
CAS 号: 65928-58-7
品名(chemical name):
中文名称:地诺孕素;地诺孕诺;双烯孕腈
英文名称:Dienogest;Dienogestril;
Other name: (17α)-17-hydroxy-3-oxo- 19-Norpregna-4,9-diene-21-nitrile
英文同义词: Dienogestrel;Dienogest;(17a)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile;17a-Cyanomethyl-17-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one;Dienogestril;Endometrion;STS 557;(17R)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile;17α-Cyanomethyl-17β-hydroxyestra-4,9-dien-3-one
Formula: C20H25NO2
M.W.: 311.42 含量:98%
规格(specification):企业标准(enterprise STD)
性状(appearance):白色结晶粉末(white crystalline powder)
单杂(any individual impurity):≤0.1%
包装:1kg铝箔袋 用量:用于治疗子宫内膜异位症。
地诺孕素
地诺孕素(Dienogest) 化学名:17α-氰甲基-17β-羟 基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮
中文别名:
;地诺孕素;
英文名称:
Dienogestrel
英文别名:
;Dienogest;(17a)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile;17a-Cyanomethyl-17-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one;Dienogestril;Endometrion;STS 557;[(17beta)-17-hydroxy-3-oxoestra-4,9-dien-17-yl]acetonitrile;
分子式:
C20H25NO2分子量:
311.418
InChI:
InChI=1/C20H25NO2/c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22)12-13(15)2-4-17(16)18(19)7-9-20(19,23)10-11-21/h12,17-18,23H,2-10H2,1H3/t17-,18+,19+,20-/m1/s1
密度:
1.2g/cm3熔点:
210-2140C
沸点:
549°C at 760 mmHg
闪点:
285.8°C
于治疗子宫内膜异位症。通常成人每天2mg,分两次服用,从月经周期的第2~5天开始。
地诺孕素是德国德国Jenapharm公司开发的避孕新药,由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。 1995年地诺孕素和炔雌醇复方制剂(2mg+0.03mg)作为避孕药在德国上市,地诺孕素 产品名称:地诺孕素 英文名称:Dienogestril CAS 编号:65928-58-7 包装规格:1kg纸板桶 规格型号:99%,医药级 产品说明: CAS#: 65928-58-7品名(chemical name):中文名称:地诺孕素;双烯孕腈英文名称:Dienogest;Dienogestril;Other name: (17α)-17-hydroxy-3-oxo- 19-Norpregna-4,9-diene-21-nitrileFormula: C20H25NO2M.W.: 311.42规格(specification):企业标准(enterprise STD)性状(appearance):白色结晶粉末(white crystalline powder)含量 (assay by HPLC):≥99.5%单杂(any individual impurity):≤0.1%包装:1kg
2**年在澳大利亚上市,商品名Valette。 2001年地诺孕素与雌二醇戊酸酯的复方制剂(含地诺孕素2mg和雌二醇戊酸酯1或2mg)由先灵公司在德国上市,用于妇女绝经一年以上雌激素缺乏的激素替代疗法。2002年在丹麦、法国、比利时等欧洲国家上市,商品名Climodien。 2**年地诺孕素片剂(1mg)在日本上市,用于治疗子宫内膜异位症。 2008.3.31拜耳医药申请戊酸雌二醇地诺孕素片(五相)进口临床,目前正制定审评计划。
地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性,其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想,它因仅结合于孕激素受体,故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性,抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。口服地诺孕素抑制正常行经妇女排卵的最低有效剂量仅1mg/天。地诺孕素抑制排卵的作用主要是通过其外周机理如抑制预排卵和卵巢17β-雌二醇峰等,而非影响促性腺激素分泌的中枢机理来实现的。正常行经妇女在接受口服地诺孕素2mg/天治疗期间,她们的血清**被降至不排卵水平,但血清促卵泡激素和黄体激素水平却未受到多大影响。