枸橼酸他莫昔芬

枸橼酸他莫昔芬
曾用名：三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM
英文名：Tamoxifen Citrate Tablets
化学名：（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸橼酸盐
分子式：C26H29NO?C6H8O7
分子量：563.65
性状：本品为白色片。
药理、毒理：他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
适应症：1、治疗女性复发转移乳腺癌；
        2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

 枸橼酸他莫昔芬 枸橼酸他莫西芬 
    CAS No.:54965-24-1 
    性状：白色结晶性粉末。 
    质量指标：CP/2000、USP/26 
    适应症:抗肿瘤药，适用于乳腺癌，对雌激素受体阳性者，效果更好 
    药品类别:激素类及抗激素类抗肿瘤药 
     
    英文名称】：Tamoxifen Citrate 
    【中文别名】：(Z)-N,N--2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐 
    【英文别名】： 
    (Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxyl]-N,N-dimethyl-ethanamine-citrate; 1-p-beta-Dimethylaminoethoxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-1-ene citrate 
    【CAS NO.】：54965-24-1 
    【分 子 式】：C32H37NO8 
    【分 子 量】：563.64 
    【标 准】：CP2000，USP26 
    【性 状】：淡黄色或白色结晶性粉末 
    【用 途】：抗肿瘤药 
    【包 装】：25KG/Drum, 5kg/Tin 
     
    概述 
    　　Juyuansuan Tamoxifen英文名：Tamoxifen Citrate-452C26H29NO.C6H8O7 563.65本品为(Z)-N， N-EJJ-2-〔4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基】-乙胺枸橼酸盐。按干燥品计算，含C26H29NO.C6H8O7不得少于99.0％。 
    性状 
    　　本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇或**中微溶，在氯仿中极微溶解，在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为142～148℃，熔融时同时分解。 
    贮藏与效期 
    　　遮光，密封，在干燥处保存。 
    制剂规格 
    　　枸橼酸他莫昔芬片 
    类别 
    　　抗肿瘤药。 
    鉴别　　(1)取本品适量，加醋酐-吡啶(1:5)5ml，摇匀，置水浴上加热，溶液颜色由黄色变为红色。(2)取本品，加无水乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在238nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集265图)一致。 
    检查 
    　　干燥失重 取本品，置105℃干燥4小时，减失重量不得过0.5％(附录Ⅷ L)。E-异构体 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠0.9g、N，N-辛胺4.8g，加水至1000ml，用2mol/L磷酸溶液调pH值至3.0)(40:60)为流动相；检测波长为240nm。理论板数按枸橼酸他莫昔芬峰计算应不低于2000，E-和Z-异构体峰的分离度应符合规定。测定法 取本品适量，加流动相制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取E-异构体对照品适量，加流动相制成每1ml含1.0μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中如出现与对照品溶液相应的色谱峰，其峰面积不得大于对照品溶液主成分的峰面积(0.5％)。 
    含量测定 
    　　取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸50ml，微温使溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于56.36mg的C26H29NO.C6H8O7。 



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