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甲基睾丸素
CAS:58-18-4
别名:17-甲睾酮,甲基睾丸酮,甲基睾丸素;甲基睾丸酮;甲基睾酮,甲睾酮
英文名:17-Methyltestosterone
含量:98%
质量标准:企业标准
性状:白色结晶性粉末
包装:1kg/铝箔袋
甲基睾丸素
外观:白色或类白色结晶性粉末 CAS 编号:58-18-4
含量:97~103%
标准:USP 28
分子量:302.45
熔点:162~168℃
比旋度: +79°~ +85°
干燥失重; ≤2.0% 有关物质:≤1.0%
包装:25KG/桶 用途:主要用于医药
性状]为白色或乳白色结晶性粉末;无臭,无味;微有引湿性。不溶于水,易溶于乙醇、**或氯仿,微溶于植物油。
【作用与用途】
促进男性性器官的形成、发育、成熟,并对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能,刺激血细胞的生成。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征;妇科疾病,如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。
中文同义词: 甲基-17Β-Q基-雄甾-4-烯-3-酮;17-甲睾酮;甲基睾酮/甲基-17Β-Q基-雄甾-4-烯-3-酮;17-Α-甲基睾酮;二J基睾丸酮;17a-甲基-17b-Q基雄甾-4-烯-3-酮;甲睾酮;甲基睾酮
英文名称: 17-Methyltestosterone
英文同义词: metaNDREN;MESTERONE;METHYLTESTOSTERONE;4-ANDROSTEN-17ALPHA-METHYL-17BETA-OL-3-ONE;17ALPHA-METHYLTESTOSTERONE;17ALPHA-METHYL-4-ANDROSTEN-17BETA-OL-3-ONE;17-METHYLTESTOSTERONE;17BETA-HYDROXY-17ALPHA-METHYL-4-ANDROSTEN-3-ONE
CAS号: 58-18-4
分子式: C20H30O2
分子量: 302.45
EINECS号: 200-366-3
相关类别: 激素;Steroids;API's;生化试剂;生物化学品
Mol文件: 58-18-4.mol
甲睾酮 性质
熔点 162-168 °C(lit.)
比旋光度 79 º (c=1, alcohol)
闪点 5 °C
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O: ≤0.5 mg/mL
form solid (photosensitive)
color white
Merck 13,6148
CAS 数据库 58-18-4(CAS Database Reference)
NIST化学物质信息 17(Alpha)-methyl-delta4-androsten-17-(beta)-ol-3-one(58-18-4)
EPA化学物质信息 Androst-4-en-3-one, 17-hydroxy-17-methyl-, (17.beta.)-(58-18-4)
甲睾酮 用途与合成方法
化学性质 白色结晶性粉末,无臭,无味,有吸湿性,遇光变质。Mp161-166℃;比旋光度[α]25D+69°-+75°(二噁烷);乙醇溶液在240nm波长处有最大吸收。易溶于氯仿和二噁烷,溶于乙醇(1:5)、**(1:10)、甲醇,微溶于**,难溶于水、植物油。
用途 生化研究,雄性激素类药物。
雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。本品经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后l~2小时血药浓度达高峰,T1/2约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。
雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期,都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中,雄激素起关键的作用。在青春期,雄激素使阴茎增长,促进胡须、阴毛和腋毛的生长,精子的生成和成熟也需要雄激素,雄激素促使皮脂腺增生和分泌,喉结生长,致声音变得低沉,增加骨骼肌生长。睾酮对骨骼也有促进生长的作用。骨骼的生长是由生长激素介导的,睾酮增加内生生长素的分泌,同时也增加身高生长率。 卵巢
雄激素也刺激骨骺的成熟和闭合,从而最后限制了青春期身高的生长。在成年男性,大剂量的睾酮或其衍生物,抑制促性腺激素的分泌,结果使睾丸的间质组织和曲精小管萎缩。女性在青春发育期,由卵巢和肾上腺产生的雄激素使阴毛和腋毛生长,在正常女性,作用弱的雄激素:雄烯二酮(androstenedione)和表雄酮(epiandrosterone)的产生率高于睾酮。 雄激素对女性不仅可以引起面部和体毛的生长,也可引起喉音低沉、阴蒂增大、额部秃顶和显著的男性化。在男性和女性,雄激素对垂体促性腺激素的分泌均有负反馈作用。药理剂量的雄激素能抑制垂体促性腺激素的分泌而影响正常性腺功能。
编辑本段药动学
睾丸素口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲基睾丸素在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,T1/2为2.5~3.5小时,舌下含片l小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。 红细胞
丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢,作用强而持久,可持续作用数日。雄激素及同化类固醇对正常造血细胞有兴奋作用,可以增强红细胞生成素的产生及作用,对红细胞干细胞也有直接刺激作用。此外,雄激素能增加蛋白质合成,减少蛋白质在体内的降解而减少尿氮的排泄。蛋白同化类固醇可提高血清补体Cl酯酶抑制物的浓度,故可预防遗传性血管神经性水肿。
用途 雄激素类药,用于睾丸素缺乏症的补充治疗,也可用于子宫功能性出血、再生障碍性贫血等病症的治疗。
生产方法 醋酸孕甾双烯醇酮经羟胺肟化、POCl3贝克曼重排、酸水解得醋酸去氢表雄甾酮,后者与碘化甲基镁格氏反应、再经异丙醇铝氧化制得。
庚酸睾酮、甲基睾丸素、美睾酮、睾丸素(睾酮)、环戊丙酸睾酮、癸酸睾酮、异己酸睾酮、苯丙酸睾酮、丙酸睾酮、醋酸睾酮、氟甲睾酮、混合睾酮、十一酸睾酮、醋酸氯睾酮、17α-甲基异睾酮、4-氯去氢甲基睾酮
2900 1公斤/铝箔袋 97%~103%