来曲唑

中文名称: 来曲唑
中文同义词: 来曲唑;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈;20MG/50MG/1KG;来曲唑D4;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;来曲唑(标准品)
英文名称: Letrozole
英文同义词: 4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE;FEMARA;CGS-20267;LETROZOL;LETROZOLE;LetrozoleUsp28;Letrozole99%;CGS-20267, Femara
CAS号: 112809-51-5
分子式: C17H11N5
分子量: 285.3
熔点 181-183°C
储存条件 -20°C Freezer
性状：白色粉末
含量：99
药理作用 来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。
用途 吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。
生产方法 4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇钾存在下，在二甲基甲酰胺中反应，即得来曲唑。