度他雄胺

中文名称: 度他雄胺
中文同义词: 度他雄胺及中间体;度他雄胺醋;度他雄胺(标准品);度他雄胺
英文名称: Dutasteride
英文同义词: (1S,2R,7R,10S,11S,14S,15S)-N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,15-diMethyl-5-oxo-6-azatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadec-3-ene-14-carboxaMide;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide;(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide-13C6;6β-Hydroxy Dutasteride;4-Azaandrost-1-ene-17-carboxaMide, N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-oxo-, (5a,17b)-;Avolve;Dutasteride API
CAS号: 164656-23-9
分子式: C27H30F6N2O2
分子量: 528.53
EINECS号:
度他雄胺 性质
熔点 242-250°C
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: soluble2mg/mL, clear
颜色 white to beige
InChIKey JWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-N
度他雄胺 用途与合成方法
治疗良性前列腺增生药物 2002年10月9日被美国食品药物管理局批准由葛兰素史克公司研发成功的新药度他雄胺用于治疗前列腺肿大。
2008年6月19日，葛兰素史克公司宣布美国FDA批准其度他雄胺(dutasteride, Avodart)与坦索罗辛(tamsulosin， Harnal)联用治疗前列腺增生症。
我国平均每两位60岁以上的老年男性就有一位出现良性前列腺增生，可引发下尿路症状，包括排尿频率的显著升高、尿流细弱、膀胱排空困难，以及夜尿症，甚至引发包括急性尿潴留在内的严重并发症，降低患者的生活质量，影响社交生活。
度他雄胺是首个也是唯一用于治疗前列腺增生的双重5α还原酶抑制剂，能够改善泌尿系统症状、降低急性尿潴留发作与进行有关前列腺手术的风险。坦索罗辛为α受体阻断剂，能改善前列腺增生的症状。
人体内有I型和II型两种5α还原酶，II型主要存在于前列腺中，I型主要分布于肝脏和皮肤中。5α还原酶是良性前列腺增生性疾病不断进展的重要原因，它可以促使患者前列腺内的睾酮向活性更强的双氢睾酮转化，从而导致前列腺细胞的增生和前列腺的肥大。因此，治疗良性前列腺增生症的关键在于抑制5α还原酶。而度他雄胺可以同时抑制I型和II型5α还原酶，通过这种'双重抑制'机制，度他雄胺可以快速、持续的缩小前列腺体积，显著改善下尿路症状，减少急性尿潴留和相关前列腺手术风险，使患者持久获益，尤其是广大中、重度良性前列腺增生症患者。
用途 Dutasteride是5α-还原酶抑制剂。