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枸橼酸他莫昔芬
中文名称:枸橼酸他莫昔芬
中文同义词:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐;
英文名称:Tamoxifen citrate
CAS号: 54965-24-1
分子式: C32H37NO8
分子量: 563.64
EINECS号:259-415-2
性状:本品为白色片
产品用途:途用于治疗晚期、复发性乳腺癌和卵巢癌等病症
适应症1:治疗女性复发转移性乳腺癌。
适应症2:用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
药理毒性:他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合体,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。