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中文名称: 伊曲康唑
英文名称: Itraconazole
CAS号: 84625-61-6
分子式: C35H38Cl2N8O4
分子量: 705.63
伊曲康唑 性质
熔点 166°C
储存条件 2-8°C
溶解度 chloroform: 50 mg/mL, clear, colorless
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 84625-61-6
广谱抗真菌药:
伊曲康唑为人工合成的三氮唑衍生物,是一种合成的广谱抗真菌药,其抗菌谱和抗菌机制与克霉唑相似,但对曲霉有较强的抑菌活性,通过改变真菌细胞膜通透性发挥抗菌活性,对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性,其抗菌谱较酮康唑更广更强,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生长。
化学性质:
从甲苯中结晶,熔点166.2℃。pKa3.7。几不溶于水和稀酸溶液。急性毒性LD50(14天)小鼠,大鼠,狗(mg/kg):>320,>320,>200口服。
用途 三唑环的咪唑类抗真菌药。通过阻止细胞色素P-450包括氧化酶和过氧化酶的激活,使14,α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇,从而使真菌的生长增殖受到抑制,有强的亲脂性,可穿过生物膜,抑制膜与真菌的结合。其抗菌谱和酮康唑相似。对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效,并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病,花斑糠疹及皮肤真菌病。合成唑类广谱抗真菌药,用于深部真菌所引起的系统感染,也可用于念珠菌病和曲菌病。