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他克莫司
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【大环内酯类抗生素。免疫抑制剂,抑制白细胞介素-2的合成】
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS号: 104987-11-3
分子式: C44H69NO12
分子量: 804.02
他克莫司化学性质:单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。
用途:大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
他克莫司是从链霉菌属中分离出的发酵产物,其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。