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克霉唑
中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS号: 23593-75-1
分子式: C22H17ClN2
分子量: 344.84
EINECS号:245-764-8
克霉唑:
是一种人工合成的吡咯类抗真菌药,对多种致病性真菌有抑制作用,浓度高时也可具杀菌作用。
克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;
损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;
该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。
克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
生产方法:
由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯,
再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-(2-氯苯基)氯甲烷,最后与咪唑缩合得到克霉唑。
化学性质:
白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃,溶于无水乙醇、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。
无臭,无味,在酸溶液中迅速分解,克霉唑盐酸盐,熔点159℃。
主要用途:
用途1:广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染,也外用于局部真菌感染。
用途2:抗霉菌药,用于治疗表皮及深部霉菌感染等