卡培他滨

卡培他滨   
英文名称：Capecitabine
化学名：5'-脱氧-5-氟-N-[（戊氧基）羰基] 胞啶
分子量  359.35 
Cas No：154361-50-9

适 应 症：联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。 
    卡培他滨是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用:(1)经肝内梭基醋酶转变为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);(2)经肝脏和肿瘤组织内活性较高的胞苷脱氨基酶转化为5'-DFUR;(3 )经肿瘤组织中的腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶(dThdPase)转化为有活性的5一FU。dThdPase在各种实体肿瘤中的浓度和活性比相应的非癌组织高，因此卡培他滨的抗肿瘤作用具有靶向性。