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CNX-2006 1375465-09-0
CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化,而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中,对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用,但是对T790M介导的耐药性没有选择性。