依帕列净 Empagliflozin BI 10773 864070-44-0

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。

Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM)，和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57 nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。

Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和 6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。