托法替尼 Tofacitinib 477600-75-2

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。

CP-690550 是特定的口服JAK3抑制剂, 作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍。CP-690550 对30种其他激酶没有作用效果，平均IC50 > 3000 nM。CP-690,550抑制IL-2诱导的增殖，比作用于GM-CSF诱导的增殖效果强30倍。CP-690550 高效抑制小鼠混合淋巴反应(MLR)(IC50 = 91 nM)。CP-690550 作用于小鼠 B细胞，有效抑制 IL-4 诱导的 CD23 (IC50=57 nM) 和II 类主要组织相容性复合体(MHCII) 表达上调，IC50=71 nM。最新研究显示，通过加强 Th17分化，低剂量CP-690550加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。