服务内容
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技术要点
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应用
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理化性质分析
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理化性质研究
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油水分布系数LogD7.4
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正辛醇/水
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理化性质研究
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溶液中稳定性和溶解度
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DMSO溶液中物质的溶解度和溶解曲线等
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理化性质研究
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溶媒中溶解稳定性
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给药等
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溶媒中溶解度
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给药等
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溶媒中溶解动力学研究
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给药等
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胃肠液稳定性
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体外胃肠液模拟溶液SIF,SGF等
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吸收研究
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胃肠液溶解度
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吸收研究
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体液/组织稳定性研究
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血浆、全血、肝微粒体、胆汁、脑匀浆以及其他组织匀浆
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分布研究
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体液/组织蛋白结合研究
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采用不同孔径大小的过滤膜或柱过滤研究血浆、全血、胆汁、脑匀浆以及其他组织匀浆
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分布研究
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血细胞/血浆分配比
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须注明定量/定性
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分布研究
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肝药酶代谢研究
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重组酶CYP450s,肝微粒体,肝细胞胶质,S9组分,原代肝细胞包括Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢等
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代谢研究
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CYP代谢亚型鉴定
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CYP450s化学抑制法,重组CYP酶法,Phenotyping Kit等
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代谢研究
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S9组分,原代肝细胞等
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体外或体内代谢产物鉴定
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体外:肝微粒体,S9组分,肝细胞;
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代谢研究
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体内:胆汁,粪便,尿液等
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基于肝药酶抑制研究(DDI)
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单点法、多点法,Cocktail法,IC50测定
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联合用药
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TDI
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重组CYP酶,肝微粒体或S9(Ki,KI and Kinact)
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联合用药
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细胞色素P450酶诱导研究
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三明治模型: mRNA和酶活性检测
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联合用药
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通透性与转运体实验
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利用PAMPA,原代肝细胞,MDCK/MDCK-MDR1,Caco-2等系统研究跨膜转运等,如P-gp,BCRP,SLC(OAT,OCT,OATP和NTCP等)底物和抑制研究等
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药物体内转运
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在体代谢,如脑,肠等
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模拟体内研究
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动物饲养
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实验室不接受无合法来源、未经检疫的动物
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提供SPF级动物实验室饲养环境
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动物手术、样本收集
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实验动物:小鼠、大鼠、豚鼠等 给药方式:口服,静脉,腹腔,皮下等 取样类型:血液、脑脊液、脑、心、肝、脾、肺、肾、肌肉等
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给药或样品收集
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药物代谢动力学实验(PK)
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体内PK/TK实验设计(小鼠、大鼠、豚鼠、兔等) 给药剂量预测及药物代谢动力学模型有单次、多次给药及联合给药研究 给药途径:静脉,口服,皮下,肌肉等PK/TK样品分析(ELISA、LC-MS、MS) 药代动力学参数计算(F、T1/2、Cmax、Tmax、CL、Css、AUC)
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研究化合物体内的代谢动力学过程
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