维罗非尼 Vemurafenib PLX4032 918504-65-1

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。

PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时，IC50为20 nM 到 1 μM。0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致 EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。