邻乙酰水杨酸

中文名称:邻乙酰水杨酸

中文同义词:邻乙酰水杨酸;阿斯匹林;醋柳酸;邻醋酸基苯甲酸;邻乙酰基水杨酸;乙酰基柳酸;乙酰水杨酸;阿司匹林

英文名称:Acetylsalicylicacid

英文同义词:O-ACETYLSALICYLICACID;O-ACETOXYBENZOICACID;ACETICYL;ACETOXYBENZOICACID;ACETYLSALICYLICACID;ACETYSALICYLICACID;ACETYLSALICYLICACIDIMPURITYD;ALKENYLSUCCINICANHYDRIDES

CAS号:50-78-2

分子式:C9H8O4

分子量:180.16

EINECS号:200-064-1

乙酰水杨酸是什么乙酰水杨酸又叫阿司匹林、醋柳酸、邻乙酰水杨酸，是由水杨酸与无水醋酸相作用而成的一种解热镇痛药。外观为白色结晶性粉末，纯品无臭，在干燥空气中稳定，遇潮即缓缓水解成水杨酸和醋酸，水溶液呈酸性反应。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿、氢氧化钠溶液和碳酸钠溶液。乙酰水杨酸有解热镇痛、消炎、抗风湿作用，故常用于发热、头痛、肌肉痛、神经痛、风湿热、急性风湿性关节炎、痛风等；乙酰水杨酸也有抗血小板凝集作用，可用于预防动脉血栓、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血、心肌梗塞；另外乙酰水杨酸还可用于治疗胆道蛔虫症、足癣等。

【药理作用】乙酰水杨酸是传统的解热镇痛药，同时有抗血小板聚集的作用。乙酰水杨酸在体内具有抗血栓的特性，能减少周围动脉内阻塞性血栓的形成。抑制血小板的释放反应以及内源性ADP、5-HT等的释放。因此，抑制血小板的第二相聚集而不抑制其第一相聚集。乙酰水杨酸的作用机制在于使血小板的环氧酶乙酰化，从而抑制了环内过氧化物的形成，TXA2的生成也减少。同时还可使血小板膜蛋白乙酰化，并抑制血小板膜酶，这也有助于抑制血小板功能。因环氧化酶受抑制，所以影响血管壁合成PGI2；也能使血小板TXA2合成的酶受抑制，如大剂量时则是TXA2及PGI2的生成均受影响。适用于缺血性心脏病，冠状动脉成行术(PTCA)后，冠状动脉搭桥术后，可预防短暂性脑缺血、中风、心肌梗死，减少心律失常的发生率。

用途杨酸与乙酸。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。常用的解热镇痛药。用于解热、镇痛、抗风湿，促进痛风患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。

用途解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等

用途是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。

阿司匹林  50-78-2  医药原料  医药级  含量99.6%  粉状  白色  25kg/纸板桶  27.6  国家标准

【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

【鉴别】（1)取本品约0.lg,加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。(2)取本品约0.5g,加碳酸钠试液10ml,煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集5图）一致。

【检查】溶液的澄清度取本品0.50g,加温热至约45°C的碳酸钠试液10ml溶解后，溶液应澄清。游离水杨酸取本品约0.lg,精密称定，置10ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液适量，振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；取水杨酸对照品约lOmg,精密称定，置100ml量瓶中，加冰醋酸甲醇溶液适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（附录VD)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（20=5=5-70)为流动相；检测波长为303nm。理论板数按水杨酸峰计算不低于5000，阿司匹林峰与水杨酸峰的分离度应符合要求。立即精密量取供试品溶液、对照品溶液各10^1,分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与水杨酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计箅，不得过0.1%。易炭化物取本品0.5g,依法检査（附录fl0)，与对照液（取比色用氯化钴液0.25ml、比色用重铬酸钾液0.25ml,比色用硫酸铜液0.40ml，加水使成5ml)比较，不得更深。有关物质取本品约0.lg,置10ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml,置200ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液lml,置10ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度试验溶液。照高效液相色谱法（附录VD)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（20=5=5：70)为流动相A,乙腈为流动相B,按下表进行梯度洗脱；检测波长为276nm。阿司匹林峰的保留时间约为8分钟，理论板数按阿司匹林峰计算不低于5000，阿司匹林峰与’水杨酸峰的分离度应符合要求。分别精密量取供试品溶液、对照溶液、灵敏度试验溶液及水杨酸检査项下的水杨酸对照品溶液各10/il,注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除水杨酸峰外，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%)。供试品溶液色谱图中任何小于灵敏度试验溶液主峰面积的峰可忽略不计。时间（分钟）流动相A(%)流动相B(%〉01000602080干燥失重取本品，置五氧化二磷为干燥剂的干燥器中，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录flL)。炽灼残渣不得过0.1%(附录VIN)。重金属取本品l.Og,加乙醇23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml,依法检査（附录flH第一法），含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】取本品约0.4g,精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)滴定。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)相当于18.02mg的C9H80<

【类别】解热镇痛非留体抗炎药，抗血小板聚集药。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【制剂】（1)阿司匹林片（2)阿司匹林肠溶片（3)阿司匹林肠溶胶囊（4)阿司匹林泡腾片（5)阿司匹林栓