盐酸利多卡因

产品名称：盐酸利多卡因



中文别名：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐;N-二乙基氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺盐酸盐;利多卡因盐酸盐



英文名称：lidocainehydrochloride



CAS:73-78-9



分子量：270.7982



分子式:C14H23ClN2O



熔点：75～79℃。



含量：≥99%



规格：25KG/纸板桶



物化性质:本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦，继有麻木感。本品在水或乙醇中易溶，在氯方中溶解，在醚中不溶.



盐酸利多卡因  73-78-9  医药原料  医药级  含量99%  粉状  白  25KG/纸板桶  165.9  企业标准



【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦，继有麻木感。本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲完中溶解，在醚中不溶。熔点本品的熔点（附录WC)为7579°C



【鉴别】（1)取本品0.2g,加水20ml溶解后，取溶液2ml，加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液lml，即显蓝紫色；加三氯甲完2ml，振摇后放置，三氯甲完层显黄色。



(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。



(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录]]])。



【检查】酸度取本品0.20g,加水40ml溶解后，依法测定（附录MH),pH值应为4.05.5



溶液的澄清度取本品l.Og，加水10ml溶解后，溶液应澄清;如显浑浊，与1号浊度标准液（附录KB)比较,不得更浓。



水分取本品，照水分测定法（附录《M第一法A)测定，含水分为5.0%7.5%



炽灼残渣不得过0.1%(附录環N)。



重金属取本品2.0g，加醋酸盐缓冲液（PH3.5)2ml与水适量使溶解成25ml，依法检査（附录VIH第一法），含重金属不得过百万分之十。



【含量测定】照高效液相色谱法（附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取lmol/L磷酸二氢钠溶液1.3ml与0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5ml，加水稀释至1000ml，摇匀）-乙腈（50：50)(用磷酸调节pH值至8.0)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按利多卡因峰计算不低于2000测定法取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含2mg的溶液，精密量取20^1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取利多卡因对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以1.156，即得。



【类别】局麻药、抗心律失常药。



【贮藏】密封保存。



【制剂】（1)盐酸利多卡因注射液（2)盐酸利多卡因胶浆（I)



理化性质：白色结晶，无臭、味微苦而麻。极易溶于水、乙醇和有机溶剂，但不溶于醚。水溶液在酸、碱情况下不分解，反复高压灭菌很少变质。



作用与用途：盐酸利多卡因具有穿透性强、弥散性强、起效快的特点，麻醉效能2倍与普鲁卡因，而毒性为1。用药后5分钟即可出现麻醉作用，麻醉作用可持续1～1.5小时，比普鲁卡因长50%。吸收后可抑制中枢神经系统，并能抑制心室自律性，缩短不应期，可用作控制室性心动过速，治疗室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常症状。对心脏本身疾患或强心苷所引起的心律失常都有效，对室上性心动过速则效果不佳。本品作用快，持续时间短，口服无效，常作为静脉注射给药。



适应证盐酸利多卡因为中效酰胺类局麻药。用作局部麻醉药及抗心律失常药。主要用于：



(1)浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。



(2)治疗急性心肌梗死(AMI)后室性早搏和室性心动过速，及洋地黄类中毒、心脏外科手术、心导管引起的室性心律失常，但对室上性心律失常通常无效。



用法与用量：表面麻醉用2%～5%溶液。浸润麻醉用0.25%～0.5%溶液。传导麻醉用2%盐酸利多卡溶液，每个注射点，马、牛8～12毫升，羊3～4毫升。硬膜外麻醉2%溶液，马、牛8～12毫升，犬、猫每公斤体重0.22毫升。皮下注射用2%溶液，极量，猪、羊80毫升，马、牛400毫升，犬25毫升，猫8.5毫升。



治疗心律失常，静脉注射：每公斤体重犬初剂量2～4毫克，接着以每分钟25～75微克静脉滴注，猫初剂量250～500微克，接着以每分钟20微克静脉滴注。



不良反应：盐酸利多卡因的不良反应发生率约为6.3%。多数不良反应与剂量有关。不良反应有嗜睡、头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、欣快感、精神错乱、肌肉抽搐、惊厥、视力模糊、神志不清和呼吸困难等，大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏，严重房室传导阻滞及心肌收缩力减弱，血压下降等。血药中盐酸利多卡因浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞(A-V-B)以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。少数有过敏反应如红斑皮疹及血管神经性水肿等。



药物相互作用(1)西咪替丁、β-受体阻滞剂可抑制利多卡因经肝脏代谢，使其血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整盐酸利多卡因剂量。



(2)笆比妥类药物可促进盐酸利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。



(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。



(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使盐酸利多卡因总清除率下降。



(5)与下列药品有配伍禁忌：苯笆比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。



注意事项(1)对其他局麻药过敏者，可能对盐酸利多卡因也过敏。



(2)下述情况慎用：妊娠期、新生儿尤其是早产儿、肝血流量减低、肝肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者。



(3)严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心脏骤停;其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。



(4)老年人用药应根据需要和耐受程度调整剂量，70岁以上者剂量应减半。



(5)麻醉时防止误入血管，预防局麻药中毒。



(6)治疗心律失常时应注意监测血压、心电图，并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。



(7)麻醉时心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。



用途：盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用