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克霉唑
中文同义词: 1-[(邻氯苯基)二苯基甲基]咪唑;抗真菌1号;三苯甲咪唑;克霉唑;1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑;克雷唑;1-((2-氯苯基)二苯甲基)-1H-咪唑;氯苯甲咪唑
英文名称: Clotrimazole
英文同义词: (2-Chlorophenyl)diphenyl-1-imidazolylmethane;(Chlorotrityl)imidazole;1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1h-imidazol;1-(alpha-(2-Chlorophenyl)benzhydryl)imidazole;1-(o-chloro-alpha,alpha-diphenylbenzyl)-imidazol;1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1h-imidazol;1-[alpha-(2-chlorophenyl)benzhydryl]imidazole;1H-Imidazole, 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-
CAS号: 23593-75-1
分子式: C22H17ClN2
分子量: 344.84
EINECS号: 245-764-8
化学性质 白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃。溶于无水乙醇、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。无臭,无味,在酸溶液中迅速分解 。克霉唑盐酸盐,熔点159℃。
用途 广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染,也外用于局部真菌感染。
用途 抗霉菌药,用于治疗表皮及深部霉菌感染等
生产方法 由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯,再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-(2-氯苯基)氯甲烷,最后与咪唑缩合得到克霉唑。
广谱抗真菌药 克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药,对多种致病性真菌有抑制作用,浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果,对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似,对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似,对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等,均有良好的作用,对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收,可内服治疗全身性及深部真菌感染,如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染,宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染,如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。