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中文名称: 地夫可特 中文同义词: 地夫可特;地那查可特;地氟可特;(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基- 2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮;去氟可特;地夫可特(地那 查可特) 英文名称: 11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d] oxazole-3,20-dione 21-acetate 英文同义词: 16-d)oxazole-3,20-dione,11-beta,21-dihydroxy-2’-5’-beta-h- pregna-4-dieno(17;azacort;calcort;deflan;dl-458-it;l- 5458;lantadin;DEFLAZACORT CAS号: 14484-47-0 分子式: C25H31NO6 分子量: 441.52 EINECS号: 238-483-7 性状,白色或类白色结晶粉末 相关类别: Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;肾上腺 皮质激素与促肾上腺皮质激素;激素及其有关药物;药物;Steroid and Hormone;医药 原料;甾体激素 (激素,糖皮激素) 用途 第三代糖皮质激素,有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继 发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾 病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、 造血系统恶性肿瘤等。 适应证:同泼尼松龙 性状,白色或类白色结晶粉末 应用 : 1 功用作用: 具有抗炎、抗过敏作用,相当于泼尼松龙10~20倍,用于肾上腺 皮质机能减退、自身免疫性疾病、过敏性疾病及血液系统疾病等 2 用法与用量:口服,每日6~60mg,可增至90mg。 3 禁用慎用: 3.1 一般性的感染不应使用本药。对病毒性感染应慎用,以免因抑制机体免疫 系统功能而导致病毒感染的扩散与加重。 3.2 孕妇应慎用或禁用。肝功能不良病人不宜用。 3.3 高血压、糖尿病、肾上腺皮质机能亢进症、活动性溃疡及新近胃肠吻合手 术、心力衰竭、精神病、癫痫、动脉硬化、血栓性静脉炎、骨质疏松、耐药性感染 及真菌感染等慎用或禁用。 4 给药说明: 4.1 应用本类药物时,必须严格掌握适应症,防止滥用,以减少不良反应和并 发症。用药期间应测定肾功能。 4.2 治疗急性感染中毒,必须与足量的抗感染药物配合应用。 4.3 长期使用本品时,应给予促皮质素。医学教育网搜集整理 单价:8850/KG 4.4 停药时应逐渐减量,不可骤停,以免复发或出现肾上腺皮质机能不足症 状。 4.5 已经长期使用本品的病人,在手术时及术后的3-4天内,须适当增加用量, 以防止皮质功能不足,一般外科病人尽量不用,以免影响伤口愈合。 4.6 密闭置干燥阴凉处保存。 5 不良反应: 5.1 本品在大剂量长期应用时,可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血 压、眼内压升高、钠和水储留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚 至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良、柯兴氏综合症等。 5.2 本品对病原微生物并无抑制作用,且由于能抑制炎症反应和免疫反应,降 低机体的防御功能,反而有可能使潜在的感染病灶活动并扩散,应特别注意及时加 以控制。特别是因缺乏具有确切疗效的抗病毒药物,病毒性感染病人用药可能会导 致不能控制的病毒感染扩散与加重。 5.3 长期使用本品可能导致肾上腺皮质功能减退,可加用促皮质素。 5.4 妊娠期间特别是早期使用可能会影响胎儿的发育,甚至造成多发性畸形。 生产方法 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇,加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在 50ml水中的溶液,反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇,加入 3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠,回流30min后再加入2.34g硼氢化 钠,反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中,回流 1h,得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮,加入 6.24g三异丙基铝,反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六 环,和25%溴化氢的乙酸溶液加热,然后加入5.5g溴的二氧六环溶液;反应后将反应 液倾入水中,滤集的结晶小心地干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入7.5g溴化锂和 碳酸锂(1:2)的混合物,加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋 喃-甲醇(1:1),加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈,再加入2g碘在四氢呋喃-甲 醇的混合液;反应后过滤出沉淀,将其溶于丙酮,加入20ml三乙胺、20ml丙酮和 12ml乙酸,反应得到1.6g地夫可特。 包装:1KG铝箔袋 |