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中文名称:舒必利
中文同义词:N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基-苯甲酰胺;舒必利;舒必利(止呕灵);(±)-舒必利;(+-)-舒必利
英文名称:Sulpiride
英文同义词:(RS)-(+/-)-SULPIRIDE;(RS)-(+/-)-5-AMINOSULFONYL-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;(+/-)-SULPIRIDE;SULPIRIDE;(+/-)-N-1-(ETHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL)-2-METHOXY-5-SULFAMOYLBENZAMIDE;[+/-]-N-1-[ETHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL]-2-METHOXY-5-SULFAMOYLBENZAMIDE;Abilit;Aiglonyl
CAS号:15676-16-1
分子式:C15H23N3O4S
分子量:341.43
EINECS号:239-753-7
相关类别:Sulpiride;Dopaminereceptor;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;止吐;DOGMATYL;其他科研原料药;抗精神病药;神经系统用药;原料药
用途镇静、精神病类药物。
用途用作镇静药
本品属于苯甲酰胺类化合物,为非典型抗精神病药。在下丘脑、脑桥和延髓,能拮抗D1、D2受体,对D3、D4受体也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。有很强的中枢性止吐作用。抗胆碱作用较弱,无镇静催眠作用和抗兴奋躁动作用。本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值。口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期为8〜9小时,主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。
①对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状;对抑郁症状有一定疗效。②用于治疗呕吐、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡等。
舒必利 15676-16-1 医药原料 医药级 含量99% 粉状 白色 25kg/纸板桶 275 企业标准
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味£苦。太品在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在水*1044‧中几乎不溶;在氯氧化钠溶液中极易溶解。熔点本品的熔点(附录VIC)为177
【鉴别】(1)取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3-10)3ml,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2)取本品约0.lg,加0.lmol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml,取5ml,用水稀释成50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(附录IVA)测定,在291nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集510图)一致。
【检査】碱度取本品的饱和水溶液,依法检查(附录VIH),pH值应为8.
有关物质取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录VD)试验,用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢钾缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,辛烷磺酸钠lg,加水1000ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.3)-乙腈-甲醇(80:10:10)为流动相,检测波长为240nm,理论板数按舒必利峰计算不低于1000。取对照溶液1(V1注人液相色谱仪,调节检测灵敏度,使舒必利色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各lOfxl,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%)。
干燥失重取本品,在105C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录WL)。炽灼残渣取本品l.Og,依法检查(附录WN),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录WH第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml,使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于34.Urng的dsHal^C^S,
【类别】抗精神病药,镇吐药。
【贮藏】遮光,密封保存。
【制剂】舒必利片
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