中文名称: 根皮素

中文名称: 根皮素
中文同义词: 三羟苯酚丙酮;根皮素;2',4',6'-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮;三羟苯酚丙酮，;根皮酸苯三酚一酯;根皮素,98%;果皮、根皮素;根皮素(标准品)
英文名称: Phloretin
CAS号: 60-82-2
分子式: C15H14O5
分子量: 274.27
EINECS号: 200-488-7
用途  用作药品，化妆品助剂，食品添加剂等
根皮素能抑制皮脂腺的过度分泌，用于治疗分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有作用。与同类天然成分熊果苷和曲酸相比，同等浓度的根皮素对酪氨酸酶的抑制作用要好于它们，并且当其与熊果苷和/或曲酸进行复配时，能大大提高产品对酪氨酸酶的抑制率，使抑制率达到100%。
☆主要用途：皮肤美白、祛痘☆
性状：粉末状、浅黄色至纯白色；溶于甲醇、乙醇和丙酮，几乎不溶于水。
☆含量：≥98%
☆检测方法：HPLC
☆使用范围：可作为化妆品原料使用
☆使用剂量：0.3%--0.8%
☆包装：密封、防潮。纸板桶20kg/桶或1kg铝箔袋包装
1.对心血管系统的作用
川芎提取物有扩张冠脉和外周血管的作用，对于缓解冠心病心绞痛有较好疗效。川芎嗪和阿魏酸均可以较明显地扩张冠脉、增加冠脉流量及心肌营养血流量，使心肌供氧量增加，促进心肌供氧和耗氧的平衡。此外，川芎嗪等能提高实验动物的耐缺氧能力，降低其心肌耗氧量。川芎煎剂、川芎嗪、生物碱及酚性物组分，分别给小白鼠腹腔注射或家兔耳静脉注射，均可对抗垂体后叶素引起的心肌缺血。川芎嗪对结扎兔冠脉前降支所形成的实验性急性心肌梗塞具有减轻病变程度、缩小梗塞范围的作用。川芎嗪易透过血脑屏障，改善脑血液循环，并使脑搏动性血容量增加。实验还证明，它对家兔软脑膜微循环有明显改善作用。
2.抑制血小板聚集及抗血栓形成作用
川芎及其有效成分或复方，体外实验均表现抗血栓形成作用。川芎能缩短血栓长度，减轻血栓干重和湿重。实验证明川芎嗪能增大小鼠红细胞膜脂流动性，减少膜蛋白中α-螺旋的含量，增加膜表面负电荷。膜表面负电荷的增加有助于血液的抗凝和解凝。阿魏酸静脉注射，可使人工连接的大白鼠体外颈总动脉和颈外静脉血流旁路中血栓形成明显抑制，在0.3g/kg时，抑制率达50%，抑制作用持续1小时以上。川芎具有明显的抗血小板聚集作用。有效成分已证明主要是川芎嗪和阿魏酸。川芎嗪抑制血小板聚集的机理目前认为主要同下列因素有关： ①川芎嗪可降低血小板的表面活性，电镜观察表明，冠心病人表面活性高的血小板--扩大型血小板含量显著高于正常人，因而易于聚集，经川芎嗪治疗后，扩大型血小板减少，接近正常值，其血小板聚集数也见明显减少。②川芎嗪能提高血小板内cAMP含量，抑制TXA2合成酶，TXA2合成减少。另有报道： 兔血小板悬液中加入川芎注射液孵育15分钟后，检测cAMP含量，发现川芎注射液与对照组相比能显著提高cAMP含量，提示川芎注射液的挥发性成分中，含有能促使cAMP升高的未知成分。阿魏酸也具有类似作用。它能抑制磷酸二酯酶，提高血小板和血浆中cAMP含量，从而减少 TXA2的合成。 川芎的抗血栓形成作用，还同它减少静脉壁内白细胞粘附，抑制红细胞聚集，加速细胞降低血小板粘附率等改善血液流变学特性有关。临床常用以治疗脑血管病、血栓性疾患、高凝状态及弥漫性血管内凝血等，在促进功能恢复、调节血凝状态、改善血液流变性等方面有较好疗效。
3.对平滑肌的解痉作用
大剂量川芎浸膏能抑制离体小肠和妊娠子宫的收缩。川芎提取物所含生物碱、阿魏酸、川芎嗪及川芎内酯都有平滑肌解痉作用。内酯中以藁本内酯为主要解痉成分，并可明显解除乙酰胆碱、组织胺及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩。阿魏酸和川芎嗪体内、体外实验都对子宫平滑肌有解痉作用，且同剂量呈正相关。川芎嗪和阿魏酸对子宫平滑肌的解痉有协同作用。川芎的这一作用是其用于治疗痛经的药理学基础。
4.抗肿瘤转移的作用
川芎嗪 (TTMP) 在每天每千克体重20mg剂量下，给药18天，能显著抑制B/6-F/0黑素瘤的人工肺转移，其肺转移结节数由134个下降致72个。放射免疫法测定川芎嗪能显著降低肺转移小鼠血浆TXB2含量，而对6-Ket0-PGF12含量无显著影响。同位素渗入法测定表明，川芎嗪能增强正常及荷瘤小鼠脾脏NK细胞活性，且能拮抗环磷酰胺对NK细胞活性的抑制作用。川芎嗪抗肿瘤转移作用可能与降低小鼠血浆TXB2含量和增强NK细胞活性有关。
5.抗射线及氮芥损伤作用
川芎制剂具有抗射线及氮芥损伤的作用。给大鼠以60Co γ射线一次全身照射，于照射前20～40分钟，一次腹腔注射川芎煎剂20g/kg，观察15天内死亡情况，与对照组比较，差异显著，死亡率明显降低。川芎制剂对受不同剂量的氨芥所致大鼠的死亡有保护作用。提示本品可用于肿瘤患者的放射治疗的辅助疗法，以减轻其毒副反应。阿魏酸钠可提高动物急性放射病的存活率，减轻血小板下降并加速其恢复，刺激小鼠造血功能，是临床用于放射病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症及血小板减少症等的药理学依据。
6.其他作用
①镇静作用： 川芎有明显镇静作用，煎剂灌胃使小鼠自发活动减小，并能对抗咖啡因引起的兴奋及延长巴比妥类睡眠时间。②抑菌作用： 川芎提取物对多种革兰氏阴性肠道菌，如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等均有抑制作用，此外于一些致病性皮肤真菌及病毒亦有一定的抑制作用。③抗维生素E不足的作用： 川芎提取物可治疗维生素E缺乏引起的雏鸡营养性脑病。④利尿作用： 用电磁流量计和输尿管集尿法同步观察川芎嗪对家兔肾血流量(RBF)的影响及其利尿作用，结果：川芎嗪1mg/ kg静注，兔RBF在1～5分钟略增加，与给药前比P>0.05; 5mg/kg、10mg/kg显著增加兔 RBF，其作用与药物剂量呈依赖关系。1mg/kg、5mg/kg、10mg/kg静注后5分钟均有明显利尿作用，尤以10mg/kg更为显著，本品能显著增加兔RBF并具一定的利尿作用。2200