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西洛他唑
中文名称: 西洛他唑|73963-72-1
中文同义词: 6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;西洛他唑;西斯他唑;四氮唑(西洛他唑中间体);CILOSTAZOL INTERMEDIATES;6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;西洛他唑杂质
英文名称: Cilostazol
英文同义词: 6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE;6-[4-(1-cyclohexyl-1h-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone additional name: 6-[4-(1-cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4- tetrahydro-2-oxoquinolinone;CILASTAZOL;CILOSTAZOL;CILOSTAZOLE;RETAL;OPC 13013;OPC 21
CAS号: 73963-72-1
分子式: C20H27N5O2
分子量: 369.46
熔点 159-160°C
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: 18 mg/mL, soluble
质量标准:QB
类别:医药原料
级别:医药级
包装:25KG/纸板桶
含量:99%
性状:粉状
颜色:白色
价格:1710元/公斤
用途 能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,且可使聚集块解离,不引起二次聚集,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。
用途 抗血小板药。
用途 抗凝药。
生产方法 以5-氯-N-环己基戊酰胺为原料。在冰浴冷却下,往1.75g 5-氯-N-环己基戊酰胺在15ml苯的溶液中,缓慢加入1.9g五氯化磷,再在室温搅拌1h。在室温和搅拌下,加入1.4mol/L HN3在llml苯中的溶液。搅拌过夜后,再回流2h。减压蒸去溶剂,剩余物倾入冰水,用氯仿提取。提取液依次用水、稀碳酸氢钠溶液和水洗,无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿后,剩余物用异丙醇-水重结晶,得1.7g 5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑,为无色针状结晶,收率87%,熔点48-49℃。
将3.2g 6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮和1.4g氢氧化钾溶于20ml异丙醇,在回流下,滴加5.7g上面得到的四唑化合物在15ml异丙醇中的溶液。继续回流搅拌4h。减压浓缩至干,剩余物用氯仿提取。提取液依次用lmol/L氢氧化钠溶液、稀盐酸和水洗,无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿,剩余液用硅胶层析,氯仿-甲醇(30:1)洗脱。然后再用甲醇-水重结晶,得6.0g无色针状结晶的西洛他唑,收率74%,熔点158~159℃。