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多潘立酮
中文名称: 多潘立酮|57808-66-9
中文同义词: 吗丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;岛姆吡唑;哌双咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮
英文名称: Domperidone
英文同义词: 2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-5-chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1h-benzi;5-chloro-1-(1-(3-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)propyl)-4-piperidyl)-2-benzimidaz;kw-5338;midazol-1-yl)propyl)-4-piperidinyl)-;DOMPERIDONE;4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine;ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE;5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE
CAS号: 57808-66-9
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
EINECS号: 260-968-7
熔点 240-244°C
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: >10 mg/mL
form solid
color white
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
质量标准:BP
类别:医药原料
级别:医药级
包装:25公斤/纸板桶
含量:99%
性状:粉状
颜色:白色
价格:470元/公斤
用途 强效外周多巴胺受体拮抗剂,有抗呕吐和胃动力学作用,能影响胃肠运动,使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增强胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩。用于治疗消化不良,及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用,因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。
用途 为抗胆碱解痉药
用途 多潘立酮是苯咪唑类化合物,具有较强的促胃运动和止吐作用,可 以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进 胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并有效地防止 胆汁反流,不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂,直接 阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和 食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多 巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。
生产方法 2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应,再氢化还原,和尿素环合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。
羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代,再氢化还原硝基为氨基,和氰化钾环合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。
上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌,回流24h。冷却至室温,加入水。过滤出不溶物,用硅胶柱进行层析,展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液,浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔点242.5℃。