- 品牌:南箭牌
- 所属分类:工业原料 » 中间体 » 医药中间体
- CAS号:171599-83-0
- 分子式:C22H30N6O4S
- 分子量:474.58
- 计量单位:千克
- 最小起订量:5千克
- 供货总量:24284千克
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西地那非
中文名: 西地那非
外文名: Sildenafil
译 名: 昔多芬
中文同义词: 西地那非 ;1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪;1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪;西地那非/西地那非柠檬酸盐;5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺基)苯基]-1-甲基.3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7-酮;柠檬酸地那非;水溶性甲磺酸盐西地那非;碱式西地那非
化学名称为:
5-[2-Ethoxy-5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,3a,6,7a-tetrahydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
执行标准: 国家药典
CAS 号:139755-83-2
分子式: C22H30N6O4S
分子量: 474.58
熔 点: 187~189℃
含 量: 99.8%以上
外 观:白色粉末
【简介】西地那非(Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业用名Viagra(中国大陆注册名万艾可,台湾和香港注册名威而钢)广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛,影响也更大。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权,因此该公司以西地那非的枸橼酸盐(柠檬酸盐)所制造的万艾可,是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。
【用途】 为V-磷酸二酯酶抑制剂,用于治疗勃起机能障碍。
【适应症】适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)
【药物作用】其他药物对西地那非的作用:
体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日 两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单 剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用, 达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西 地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂, 上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用 时,西地那非的清除率降低。可预测 同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制 剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞 剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影 响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用:
体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西 地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰 卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西 地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血 浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影 响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP450 3A4的底物。
含量:99%医药级
包装: 25/塑料桶
库存:24284KG 进口 260元/千克 USP标准
库存:1043KG 进口 410元/千克 IP标准
关键词:现货供应西地那非原料药,供应,工业原料,中间体,医药中间体