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- 所属分类:工业原料 » 中间体 » 医药中间体
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米非司酮 (甾体)
中文同义词: 米非司酮;米非司酮(RU486);11Β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17Β -羟基-17Α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮;(1LΒ,17Β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮;含珠停;抗孕酮;米那司酮;息百虑
英文名称: Mifepristone
英文同义词: 11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-9-dien-3-one;11beta-[4-(n,n-dimethylamino)phenyl]-17alpha-(prop-1-ynyl)-delta4,9-estradiene;17-beta)-(11-bet;17beta)-11-[4-(dimethylamino)-phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-(11bet;17-beta-hydroxy-11-beta-(4-dimethylaminophenyl-1)-17-alpha-(prop-1-ynyl)oest;-17beta-ol-3-one;4,9-dien-3-one;r38486
CAS号: 84371-65-3
分子式: C29H35NO2
分子量: 429.59
化学性质 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5,氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>2.6腹腔注射。
米非司酮简介:
常常是在无防护性生活后或避孕失败(如避孕套破裂、滑脱,体外射精失败、安全期计算失误等)后72小时以内,预防妊娠的临床补救措施。
用途 :
1.新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
2.用作抗早孕药
生产方法:
方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
适应症:
除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外,还用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。
药物相互作用:
不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、阿司匹林、肾上腺皮质激素并用。
质量标准:企业标准
含量:≥98.5%
单杂:≤1%
总杂:≤2%
产品仅供出口,
库存:592KG
含量:99% 医药级
包装:1KG/铝箔袋
单价:7200元/KG
关键词:米非司酮 (甾体)医药原料 18872220661有售,供应,工业原料,中间体,医药中间体